利伐沙班如何使用药师为你来解说

预防静脉血栓栓塞(VTE)的发生,对于高风险人群,最主要的方法是去除血液中的某些凝血因子,阻止血液凝固,因此需要使用抗凝药物进行治疗。

说起口服抗凝药物,很多人首先想到的是华法林,它是维生素K拮抗药类口服抗凝药。作为经典抗凝药物的代表,华法林的有效剂量个体差异大,受食物、药物和机体状态等多种因素的影响,而且需要定期监测凝血指标国际标准化比值(INR),使INR控制在2.0~3.0范围内,才能达到最佳抗凝强度。

非维生素K拮抗药类口服抗凝药(NOACs)被称为新型口服抗凝药,包括达比加群、利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班等。它们具有起效快、半衰期短、药物间相互作用少及无需监测等优点,上市以来在房颤抗凝方面得到了广泛认可与应用。

其中于年在我国上市的利伐沙班是拥有最多适应证的新型口服抗凝药物,利伐沙班和华法林的药理机制、适应证和不良反应的对比,见表1。

表1利伐沙班和华法林的药理机制、适应证和不良反应的对比药品名称药理机制适应证不良反应华法林多靶点作用,通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ及Ⅹ的肝脏合成发挥抗凝作用,对已合成的凝血因子无作用,需2~7日才达到最大药效预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞,预防心肌梗死后血栓栓塞并发症,预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞多见出血、恶心、呕吐、腹泻,罕见香豆素引起的坏死利伐沙班单靶点作用,直接抑制凝血因子Xa的活性,减少凝血酶的合成而发挥抗凝作用用于非瓣膜性房颤卒中的预防、深静脉血栓(DVT)与肺栓塞(PE)的治疗与预防、择期髋膝关节置换手术后静脉血栓形成(VTE)的预防,美国和欧盟获批用于冠状动脉疾病和外周动脉疾病的预防粒细胞缺乏症、血小板减少,腹膜后出血,黄疸,过敏反应,脑出血,头晕等

利伐沙班口服后起效快,血药浓度较快达峰值;半衰期较短,停药后抗凝作用消失较快;有良好的剂量反应关系,使用后不需监测,无特殊情况不必调整剂量。每天在固定时间(早餐或晚餐时)服用1次即可,患者服药依从性好。

目前已经上市的利伐沙班片有三种剂型:10mg、15mg、20mg,药师应为患者做好用药交待。

1与食物的相互作用少

利伐沙班15mg或20mg剂量应与食物同服;10mg剂量可与食物同服或单独服用。

2利伐沙班在不同疾病中的给药方案及漏服处理方案,见表2

表2利伐沙班在不同疾病中的给药方案及漏服处理方案疾病名称给药方案漏服处理方案预防择期髋膝关节置换术后静脉血栓形成如伤口已止血,第一次用药时间应在术后6~10小时之间,10mgqd膝关节置换术后推荐疗程12天,髋关节置换术后推荐疗程35天应立即补服单次剂量,次日继续原服药方案治疗深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)第1~21天,15mgbid第22天起,20mgqd应立即补服以确保当日总剂量30mgqd应立即补服单次剂量,次日继续原服药方案降低深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)复发风险完成至少6个月DVT或PE治疗后,10mgqd;复发风险高或接受10mgqd方案但出现复发者20mgqd应立即补服单次剂量,次日继续原服药方案降低非瓣膜性房颤卒中和全身性栓塞风险推荐剂量为20mgqd低体重和高龄(>75y)患者15mgqd应立即补服单次剂量,次日继续原服药方案注:不应为弥补漏服的剂量而在一天内将剂量加倍。

3特殊人群的用药注意事项

(1)肾功能损害

轻度肾功能损害的患者(肌酐清除率CrCL为50~80ml/min),无需调整剂量。

对于预防择期髋膝关节置换术后静脉血栓形成的中度肾功能损害患者(肌酐清除率CrCL为30~49ml/min),无需调整剂量;重度肾功能损害患者(肌酐清除率CrCL为15~29ml/min),避免使用利伐沙班。

(2)肝功能不全

利伐沙班经肝脏代谢,因此肝功能异常可能导致出血增加,可根据Child-Pugh评分来进行药物剂量的调整。在轻度肝损伤时(Child-PughA级)无需调整剂量,中重度肝损伤时(Child-PughB级和C级)禁用利伐沙班。

(3)老年患者

老年人的剂量需要依据出血风险、肾功能及全身状态决定,多数情况下无需调整剂量。

(4)孕妇及哺乳期妇女

利伐沙班禁用于妊娠期及哺乳期妇女,育龄妇女在接受利伐沙班治疗期间应避孕。

(5)儿童

不推荐用于18岁以下儿童。

4利伐沙班片内含有乳糖

有罕见的遗传性乳糖或半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不能服用。

5患者在服药期间一定要时常

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